BETASERC

Para que serve folheto informativo, informação para o utilizador

Folheto / Bula do Medicamento


Recomendações

  • Sempre verifique que não é alérgica a nenhum dos componentes
  • Lembre-se, sempre verifique com seu médico, a informação que nós oferecemos é indicativa e não de forma alguma substituir a de seu médico ou outro profissional de saúde.


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BETASERC


dicloridrato de betaistina

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comprimidos16 mg e 24 mg Abbott Laboratórios do Brasil Ltda
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MODELO DE BULA PARA O PROFISSIONAL


IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTOBetasercdicloridrato de betaistina

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES

BETASERC (dicloridrato de betaistina) 16 mg: cartuchos com 30 comprimidos.BETASERC (dicloridrato de betaistina) 24 mg: cartuchos com 30 e 60 comprimidos.

USO ADULTO VIA ORAL COMPOSIÇÃO

Cada comprimido de BETASERC (dicloridrato de betaistina) 16 mg contém:dicloridrato de betaistina............................................................................................... 16 mgExcipientes: celulose microcristalina, manitol, ácido cítrico monoidratado, dióxido de silício e talco.Cada comprimido de BETASERC (dicloridrato de betaistina) 24 mg contém:dicloridrato de betaistina............................................................................................... 24 mgExcipientes: celulose microcristalina, manitol, ácido cítrico monoidratado, dióxido de silício e talco.

II) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE1. INDICAÇÕES

BETASERC (dicloridrato de betaistina) é indicado para:- Tratamento da Síndrome de Ménière caracterizada pela tríade de sintomas vertigem (com náuseas e vômito),perda de audição e zumbido.- Tratamento sintomático da tontura de origem vestibular.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Estudo duplo-cego, controlado com placebo, no modelo ?crossover?, foi conduzido em 18 clínicas deotorrinolaringologia com 82 pacientes que apresentavam vertigem de várias origens. No primeiro período detratamento, os pacientes receberam betaistina (48 mg/dia) ou placebo por cinco semanas. No segundo períodode tratamento, houve inversão da medicação que cada grupo receberia nas cinco semanas seguintes. Durante oprimeiro período de tratamento, o grupo que recebeu betaistina demonstrou uma melhora estatisticamentesignificativa na freqüência das crises quando comparada com o grupo placebo. Quando os pacientes destegrupo inverteram a medicação com o grupo placebo, houve um pequeno aumento na freqüência de crises.Entretanto, quando os pacientes que começaram no grupo placebo e passaram a receber betaistina, umamelhora ainda melhor ocorreu. BETASERC (dicloridrato de betaistina) apresentou resultadossignificativamente melhores que o placebo na redução da severidade das crises1.Em estudo multicêntrico, controlado com placebo, 144 pacientes recrutados em 11 centros e que apresentavamvertigem recorrente decorrente de Doença de Ménière ou vertigem paroxística posicional, receberam 16 mg deBetaserc_Bula_Profissional 1
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Rua Michigan 735, BrooklinTel: 55 11 5536 7000 São Paulo - SPFax: 55 11 5536 7126CEP: 04566-905BETASERC (dicloridrato de betaistina), 3 vezes ao dia ou placebo por 3 meses. O número mensal de crisesde vertigem em pacientes com Doença de Ménière foi significativamente reduzido pelo BETASERC(dicloridrato de betaistina) (de 6,70 crises para 2,06 crises depois de 3 meses), quando comparado com oplacebo desde o primeiro mês e durante o estudo (p< 0,05). As escalas de auto-preenchimento paramensuração da intensidade das crises, duração e sintomas associados à vertigem (tinnitus, plenitude aural,náusea, vômito) mostraram uma melhora significativamente maior no grupo tratado com BETASERC(dicloridrato de betaistina), quando comparado ao grupo tratado com placebo (p< 0,001 ? p< 0,02).2Não foram observados efeitos adversos após administração por três meses de doses orais de até e acima de 250mg/kg de dicloridrato de betaistina em cachorros e ratos, respectivamente. Efeitos colaterais sobre SistemaNervoso foram verificados em cachorros e babuínos após administração intravenosa de doses de e acima de120 mg/kg. Observou-se emese após doses orais e intravenosas de de 300 mg/kg e 120 mg/kg,respectivamente, em cachorros e esporadicamente em babuínos.Betaistina demonstrou não ter efeitos mutagênicos.Referências bibliográficas1. OOSTERVELD, W.J.; BLIJLEVEN, W.; VAN ELFEREN, L.W.M. Betahistine versus placebo inparoxysmal vertigo; a double-blind trial. J Drug Ther Res., 14, p. 122-126, 1989.2. MIRA, E.; GUIDETTI, G.; GHILARDI, P.L.; FATTORI, B.; MALANNINO, N.; MAIOLINO, L.; MORA,R.; OTTOBONI, S.; PAGNINI, P.; LEPRINI, M.; PALLESTRINI, E.; PASSALI, D.; NUTI, D.; RUSSOLO,M.; TIRELLI, G.; SIMONCELLI, C.; BRIZI, S.; VICINI, C.; FRASCONI, P. Betahistine dihydrochloride inthe treatment of peripheral vestibular vertigo. Eur Arch Otorhinolaryngol, 260(2), p. 73-77, 2003.3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICASFarmacodinâmicaO mecanismo de ação exato da betaistina encontra-se parcialmente esclarecido. Existem várias hipótesesplausíveis suportadas por dados de estudos em animais e humanos:? Betaistina afeta o sistema histaminérgico:Betaistina apresenta uma ação agonista parcial sobre os receptores histamínicos H1 e antagonista sobre osreceptores H3 em tecido neuronal, e tem atividade negligenciável sobre os receptores H2. A betaistina aumentao turnover e liberação de histamina através do bloqueio de receptores pré-sinápticos H3 e indução da regulaçãodo receptor H3.? Betaistina pode aumentar o fluxo sanguíneo tanto para a região coclear como para todo o cérebro:Testes farmacológicos realizados em animais demonstram que BETASERC (dicloridrato de betaistina)melhora a circulação sangüínea do ouvido interno, provavelmente por ação relaxante nos esfíncteres pré-
capilares da microcirculação do ouvido interno. Betaistina também demonstrou aumentar o fluxo sanguíneocerebral em humanos.? Betaistina facilita a compensação vestibular:A betaistina acelera a recuperação do vestíbulo após neurectomia em animais, promovendo e facilitando acompensação vestibular. Este efeito, caracterizado por uma regulação no turnover e liberação de histamina, émediado por antagonismo dos receptores H3. Em humanos, o tempo de recuperação depois de umaneurectomia vestibular foi reduzido quando tratados com betaistina. ? Betaistina altera a ativação neuronal no núcleo vestibular:Determinou-se, também, que a betaistina apresenta um efeito inibitório dose-dependente na geração do piconeural nos núcleos vestibulares lateral e médio. As propriedades farmacodinâmicas demonstradas em animais podem contribuir com o benefício terapêutico dabetaistina no sistema vestibular.A eficácia da betaistina foi demonstrada em estudos com pacientes com vertigem vestibular e com a Síndromede Ménière pela melhora da severidade e da frequência dos ataques de vertigem.Betaserc_Bula_Profissional 2
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Rua Michigan 735, BrooklinTel: 55 11 5536 7000 São Paulo - SPFax: 55 11 5536 7126CEP: 04566-905FarmacocinéticaAbsorção: Oralmente administrado betaistina é prontamente e quase completamente absorvido por todas aspartes do trato gastrointestinal. Após absorção, a betaistina é rapidamente e quase totalmente metabolizada emácido 2-piridilacético (2-PAA). Os níveis plasmáticos de betaistina são muito baixos. Todas as análisesfarmacocinéticas são, portanto, baseadas em medidas de 2-PAA no plasma e urina.A concentração máxima (Cmax) de betaistina após a ingestão de alimentos é menor do que a observada quandoem jejum. Entretanto, a absorção total de betaístina é semelhante nas duas condições, indicando que a ingestãode alimentos somente retarda sua absorção.Distribuição: A porcentagem da betaístina que é ligada à proteína plasmática sanguínea é menor que 5%.Biotransformação: Depois de absorvida, a betaístina é rapidamente e quase totalmente metabolizada em 2-
PAA (que não apresenta atividade farmacológica). Depois da administração oral de betaístina a concentraçãoplasmática máxima (e urinária) de 2-PAA é observada após uma hora da administração e declina com meia-
vida de eliminação de aproximadamente 3,5 horas. Excreção: 2-PAA é rapidamente eliminado na urina. A dose de betaistina varia de 8 mg a 48 mg e cerca de85% da dose original é encontrada na urina. A excreção renal ou fecal de betaistina é mínima. Linearidade: A taxa de recuperação é constante, ao longo da dose oral de 8-48 mg, indicando que afarmacocinética da betaistina é linear e sugerindo que as vias metabólicas envolvidas não são saturadas. Dados de segurança pré-clínicosToxicidade CrônicaReações adversas no sistema nervoso foram observadas em cachorros e babuínos depois de doses intravenosasde aproximadamente 120 mg/Kg. Estudos sobre toxicidade oral crônica de dicloridrato de betaistina foramrealizados em ratos por um período de 18 meses e em cachorros por 6 meses. Doses de 500 mg/Kg em ratos e25 mg/Kg em cachorros foram toleradas sem causar alterações nos parâmetros clínicos hematológicos equímicos. Não existem achados histológicos relatados sobre o tratamento com essas dosagens. Depois deaumentar a dose para 300 mg/Kg os cachorros vomitaram. Em um estudo de investigação com betaistina eratos durante 6 meses com 39 mg/Kg hiperemia em alguns tecidos foram reportados na literatura. Os dadosapresentados na publicação são limitados. Portanto, o impacto desses achados nesse estudo não é claro. Potêncial mutagênico e carcinogênicoBetaistina não tem potêncial mutagênico.Estudos especiais de carcinogenicidade não foram realizados com dicloridrato de betaistina. Entretanto, emestudos de toxicidade crônica de 18 meses em ratos não houve indicação de tumor, neoplasias ou hiperplasiasnos exames histopatológicos. Portanto, dicloridrato de betaistina até a dose de 500 mg/Kg não demonstrounenhuma evidência de potencial carcinogênico neste estudo limitado de 18 meses.Toxicidade na reproduçãoDados limitados são disponíveis para betaistina na reprodução. Em um estudo de uma geração em ratos, a doseoral de 250 mg/Kg/dia de betaistina não causou efeito adverso na fertilidade de machos e fêmeas, implantaçãode fetos, parto e viabilidade de filhotes durante a lactação. Nenhnuma anormalidade foi observada em ratosdesmamados. Em coelhas prenhas tratadas oralmente com 10 ou 100 mg/Kg de betaistina, não foramobservados efeitos adversos nas implantações, vitalidade ou peso dos fetos e anormalidade no esqueleto fetalou no tecido mole. Pode-se concluir com esses estudos que não foram detectados efeitos nos parâmetrosrelevantes de reprodução em ratos e coelhos nos estudos descritos. Betaistina não é teratogênica. Contudo,devido ao carater investigacional dos estudos o risco não pode ser totalmente excluído.

4. CONTRAINDICAÇÕES

BETASERC (dicloridrato de betaistina) é contraindicando para uso por pacientes com hipersensibilidadeconhecida à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes, e com feocromocitoma.Betaserc_Bula_Profissional 3
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5. ADVERTÊNCIAS

Pacientes com asma brônquica e com história de úlcera péptica precisam ser cuidadosamente monitoradosdurante a terapia. Gravidez e Lactação Gravidez Não há dados adequados sobre o uso da betaistina em mulheres grávidas. Estudos com animais sãoinsuficientes com respeito aos efeitos na gravidez, desenvolvimento embrionário/fetal, parto edesenvolvimento pós-natal. O risco potencial para humanos é desconhecido. Betaistina não deve ser usadadurante a gravidez, a não ser que seja claramente necessário. O dicloridrato de betaistina está enquadrado na categoria de risco B.LactaçãoNão está estabelecido se a betaistina é excretada no leite humano. Não há estudos em animais sobre aexcreção de betaistina no leite. Antes de iniciar o tratamento com betaistina, recomenda-se avaliar os possíveisbenefícios do tratamento com betaistina em mulheres amamentando e os possíveis riscos à criança. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Efeitos na habilidade de dirigir ou operar máquinasBetaistina é indicada para Doença de Meniere e vertigem. Ambas as doenças podem afetar negativamente ahabilidade de dirigir e operar máquinas. Em estudos clínicos desenhados especificamente para investigar ahabilidade de dirigir e operar máquinas a betaistina mostrou não ter efeito ou ter efeito insignificante nestahabilidade.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Não há dados de interação medicamentosa em estudos ?in vivo?. Baseados em dados de estudos ?in vitro?ainibição das enzimas do citocromo P450 ?in vivo?, não é esperada.Dados ?in vitro? indicam a inibição do metabolismo da betaistina por drogas que inibem monoamina-oxidase(MAO), incluindo MAO subtipo B (por exemplo, a selegilina). Recomenda-se precaução quando usar abetaistina e inibidores da MAO (incluindo MAO-B seletiva) concomitantemente.Como a betaistina é um análogo da histamina, a interação da betaistina com anti-histamínicos podem, emteoria, afetar a eficácia de um desses medicamentos.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar BETASERC (dicloridrato de betaistina) em sua embalagem original, em temperatura ambiente(entre 15ºC e 30ºC) e proteger da umidade.Se armazenado nas condições recomendadas, o medicamento se manterá próprio para consumo pelo prazo devalidade de 24 meses, a partir da data de fabricação impressa na embalagem.Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.Os comprimidos de BETASERC

(dicloridrato de betaistina) são redondos, brancos ou quase brancos,biconvexos e sulcados em uma das faces.Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

As doses recomendadas de BETASERC

(dicloridrato de betaistina) para adultos variam de 24-48 mg por dia,divididos em duas ou três tomadas de comprimidos por via oral.Betaserc_Bula_Profissional 4
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(dicloridrato de betaistina) 16 mg: metade ou um comprimido três vezes por dia? BETASERC

(dicloridrato de betaistina) 24 mg: um comprimido duas vezes ao dia.A dosagem deve ser individualmente adaptada de acordo com a resposta terapêutica. A melhora, algumasvezes, só pode ser observada após algumas semanas de tratamento. Em alguns casos os melhores resultadossão obtidos após alguns meses. Existem evidências de que o tratamento realizado desde o início da doençaprevine a sua progressão e/ou a perda de audição em fases avançadas da doença.Idosos:Embora existam dados limitados de estudos clínicos com esse grupo de pacientes, a extensa experiência pós-
comercialização sugere que o ajuste de dose não é necessário para idosos.Crianças:BETASERC (dicloridrato de betaistina) não é recomendado para menores de 18 anos devido às informaçõessobre segurança e eficácia serem insuficientes. Insuficiência renal e hepática:Não existem estudos clínicos disponíveis específicos com esse grupo de pacientes, porém de acordo comexperiência pós-comercialização o ajuste de dose parece não ser necessário. Conduta em casos de dosagem omitidaCaso o paciente se esqueça de tomar o medicamento no horário estabelecido, oriente-o a ignorar a doseesquecida e tomar a próxima dose no horário indicado, continuando normalmente o esquema de doserecomendado. O paciente não deve tomar uma dose dupla para suprir a dose esquecida.

9. REAÇÕES ADVERSAS

As seguintes reações adversas foram verificadas, com as frequências abaixo indicadas, em estudos clínicosplacebo-controlados em pacientes tratados com betaistina: muito comuns (?1/10); comuns (?1/100 a < 1/10),incomuns (? 1/1.000 a < 1/100), raras (? 1/10.000 a < 1/1.000) e muito raras (< 1/10.000). Reações comuns (?1/100 a < 1/10):- Distúrbios gastrintestinais: náusea e dispepsia.- Distúrbios do Sistema Nervoso: dor de cabeça.Adicionalmente a essas reações adversas relatadas durante os estudos clínicos, as seguintes reações adversastêm sido relatadas espontaneamente durante uso pós-comercialização e em literatura científica. A frequencianão pode ser estimada através dos dados disponíveis e, portanto é classificada como ?não conhecida?. - Distúrbios do Sistema Imunológico: reações de hipersensibilidade (por exemplo, anafilaxia).- Distúrbios gastrintestinais: queixas gástricas leves (por exemplo, vômito, dor gastrintestinal, distensãoabdominal e inchaço). Estes efeitos podem ser normalmente contornados administrando-se a dose durante asrefeições ou reduzindo a dose.- Distúrbios da pele ou tecido subcutâneo: reações de hipersensibilidade cutânea e subcutânea, em particular,edema angioneurótico, urticária, rash e prurido.Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária ?NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância SanitáriaEstadual ou Municipal. 10. SUPERDOSEHá poucos casos relatados de superdosagem. Alguns pacientes apresentaram sintomas moderados com dosesde até 640 mg, como náusea, sonolência e dor abdominal. Betaserc_Bula_Profissional 5Abbott Laboratórios do Brasil Ltda
Rua Michigan 735, BrooklinTel: 55 11 5536 7000 São Paulo - SPFax: 55 11 5536 7126CEP: 04566-905Complicações mais sérias (por exemplo, convulsão e complicações cardíacas e pulmonares) foram observadasem casos de superdosagem intencional, especialmente em combinação com outros medicamentosadministrados em superdosagem. O tratamento da superdosagem deve incluir medidas convencionais de suporte.Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

III) DIZERES LEGAIS

MS: 1.0553.0343Farm. Resp.: Ana Paula Antunes Azevedo CRF-RJ nº 6572Fabricado por: Abbott Healthcare S.A.S. Châtillon-sur-Chalaronne - FrançaImportado e Embalado por: Abbott Laboratórios do Brasil Ltda. Rio de Janeiro ? RJ INDÚSTRIA BRASILEIRA Registrado por: Abbott Laboratórios do Brasil Ltda. Rua Michigan, 735 São Paulo ? SP CNPJ 56.998.701/0001-16

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

BU 11

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Central de Relacionamento com o Cliente0800 7031050www.abbottbrasil.com.brBetaserc_Bula_Profissional 6Abbott Laboratórios do Brasil Ltda
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Número do
Nome do assunto
Data da
Data de Itens alterados
expediente
notificação/
aprovação da
petição
petição 10458 - MEDICAMENTO NOVO---- Inclusão Inicial de Texto de Bula02/05/2013 02/05/2013---? RDC 60/12Betaserc_Bula_Profissional_Histórico1