na

Para que serve na

Recomendações
Recorde-se que antes de tomar este medicamento deverá consultar o seu médico, a informação que lhe disponibilizamos é meramente orientativa e não substitui em nenhuma ocasião a consulta de um médico ou qualquer profissional de saúde.

LEMBRE-SE, NUNCA use esta informação para automedicar-se. A consulta de um médico é imprescindível.


Fluiteína (acetilcisteína)EMS S/ASolução Nasal11,5 mg/mL

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Fluiteína acetilcisteína

APRESENTAÇÃO

Solução nasal. 11,50 mg/mL, frasco de 12 mL, 20 mL e 30 mL + válvula ?pump? micronebulizadora.

USO NASAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada 1 mL de solução nasal contém: acetilcisteína ...............................................................................................................................................................................11,50 mg Excipientes* q.s.p..............................................................................................................................................................................1 mL*cloreto de benzalcônio, edetato dissódico di-hidratado, hidróxido de sódio, fosfato de sódio, metabissulfito de sódio, álcool etílico,aroma de menta, água purificada. Cada 22 jatos (nebulizações) equivalem a 1 mL

II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Este medicamento é indicado nos processos congestivos e/ou obstrutivos das cavidades nasais e paranasais. Rinites, principalmentecom exsudatos mucopurulentos e de resolução lenta, e rinites crônicas. Reações flogísticas após intervenções cirúrgicas nas cavidades nasais e paranasais. Fluiteína solução nasal é eletivamente indicado para crianças acometidas por processos congestivos das cavidades nasais e,inclusive nos recém-nascidos por propiciar, através da desobstrução das cavidades nasais, uma melhor respiração durante oaleitamento.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

A acetilcisteína em otorrinolaringologia Um estudo prospectivo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo avaliou a eficácia de acetilcisteína com nebulizador porvia nasal quatro vezes ao dia em 60 indíviduos com diagnóstico de rinite alérgica. Acetilcisteína era o único tratamento utilizado emum período de dois meses. Os participantes que usaram acetilcisteína relataram menos obstrução nasal, coceira no nariz e rinorreiaquando comparados com os que receberam placebo, embora a diferença fosse significativa (p= 0,028) só no último sintoma(Bousquet J, 2000).

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica O princípio ativo do Fluiteína é a acetilcisteína, que exerce intensa ação mucolítico-fluidificante das secreções mucosas emucopurulentas, despolimerizando os complexos mucoproteícos e os ácidos nucléicos que dão viscosidade ao escarro e às outras,além de melhorar a depuração mucociliar. Estas atividades tornam Fluiteína particularmente adequado para o tratamento dasafecções agudas e crônicas do aparelho respiratório caracterizadas por secreções mucosas e mucopurulentas densas e viscosas. Além disso, a acetilcisteína exerce ação antioxidante direta, sendo dotada de um grupo tiol livre (-SH) nucleofílico em condições deinteragir diretamente com os grupos eletrofílicos dos radicais oxidantes. A estrutura da sua molécula lhe permite, além disso,atravessar facilmente as membranas celulares. No interior da célula, a acetilcisteína é desacetilada, ficando assim disponível a L-
cisteína, aminoácido indispensável para a síntese da glutationa (GSH). O GSH é um tripeptídio extremamente reativo que seencontra difundido por igual nos diversos tecidos dos organismos animais e é essencial para a manutenção da capacidade funcionale da integridade da morfologia celular, pois é o mecanismo mais importante de defesa intracelular contra os radicais oxidantes (tantoexógenos como endógenos) e contra numerosas substâncias citotóxicas. A acetilcistéina tem demonstrado ser essencial no controle de várias condições patológicas relacionadas ao stress oxidativo, comobronquite aguda e bronquite crônica. A eficácia terapêutica da acetilcisteína nos processos inflamatórios nasais como a rinite é interpretada como sendo devida a sua açãofarmacológica. A redução da viscosidade do muco facilita a remoção e evita a evolução para a infecção (sinusite). O efeito antiinflamatório/antioxidante ocorre através da cisteína, precursora da glutationa. A cisteína é considerada um dos maisimportantes antioxidantes presentes na célula, agindo através da inibição da quimiotaxia de neutrófilos. A acetilcisteína inibe a produção de citocinas induzidas por lipopolissacarídeos ou CD40L das células dendríticas, uma linhagemcelular especializada muito importante nas doenças alérgicas. A acetilcisteína inibe a expressão de moléculas coestimuladoras queliberam sinais necessários para a ativação dos linfócitos T. Foi demonstrado que a rinite alérgica e a asma são doenças inflamatórias crônicas das vias aéreas, onde uma produção excessiva deespécies reativas de oxigênio e o mecanismo antioxidante endógeno estão presentes. Conclui-se que uma terapia antioxidante podeser benéfica. Os dados in vitro da acetilcisteína na função celular do sistema imune, e em particular os dados recentes das células dendríticas eeosinófilos humanos, apontaram que a administração isolada de acetilcisteína na mucosa nasal pode ter um efeitoantiinflamatório/antioxidante em condições alérgicas. A administração tópica diretamente no tecido inflamado torna o efeitopossível devido à alta concentração local, além de efeito imunomodulador. Farmacocinética Fluiteína nasal pode ser absorvido sistemicamente através da mucosa nasal e do trato gastrintestinal após administração intranasal.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Este medicamento é contraindicado para pacientes com histórico de hipersensibilidade conhecida a acetilcisteína e/ou demaiscomponentes de sua formulação. Categoria B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgiãodentista. Este medicamento é contraindicado para uso por crianças menores de 2 anos.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

A presença de odor sulfúreo (enxofre) não indica alteração no medicamento, pois é característico do princípio ativo contido nomesmo. A administração de acetilcisteína, principalmente no início do tratamento, pode fluidificar a secreção brônquica e aumentar seuvolume. Se efetivamente o paciente não conseguir expectorar, pode ser realizada a drenagem postural e/ou outras medidas paradrenagem de secreção. Uso em idosos Devem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento, salvo em situações especiais. Uso pediátrico Devem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento, salvo em situações especiais. Este medicamento é contraindicado para uso por crianças menores de 2 anos. Pacientes portadores de asma brônquica Devem ser rigorosamente controlados durante o tratamento; se ocorrer broncoespasmo, suspender o tratamento imediatamente econsultar seu médico. Fluiteína não interfere na habilidade de dirigir e operar máquinas enquanto estiver fazendo uso do medicamento. Gravidez e lactação Há escassez de dados clínicos sobre mulheres expostas à acetilcisteína durante a gravidez. Estudos com animais não sugeremnenhum efeito nocivo, direto ou indireto, sobre a gravidez, desenvolvimento embriônico-fetal, nascimento ou desenvolvimento pós-
natal. Não há estudos que demonstrem a presença de acetilcisteína no leite materno, não sendo aconselhado o seu uso durante aamamentação. O medicamento só deve ser usado durante a gravidez e lactação depois da avaliação de risco-benefício. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Em geral, Fluiteína nasal pode ser administrado junto com outros medicamentos vasoconstritores comumente utilizados. Houve aumento da absorção de medicamentos peptídicos como a calcitonina por via nasal, quando administradosconcomitantemente com acetilcisteína também por via nasal em animais. Interações com exames laboratoriais A acetilcisteína pode interferir no método de ensaio colorimétrico de mensuração do salicilato e interferir também no teste de cetonana urina. Interações com alimentos Por ser de uso nasal não há interferência entre Fluiteína nasal e alimentos.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Fluiteína nasal é válido por 24 meses. Manter à temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco.Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Fluiteína é um líquido incolor, com um leve odor de menta com fundo levemente sulfúreo, que é característico da acetilcisteína. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Posologia Adultos: 2 a 3 jatos (nebulizações) em cada narina de 3 a 4 vezes ao dia. Crianças acima de 2 anos: 1 a 2 jatos (nebulizações) em cada narina de 3 a 4 vezes ao dia. Modo de usar - Antes de usar Fluiteína nasal, assoe o nariz suavemente; - Abra o frasco e descarte a tampa a ser substituída; - Rosqueie a válvula ?pump? no frasco; - Remova a tampa de proteção da válvula ?pump? para administrar o medicamento; - Na primeira vez em que usar Fluiteína nasal ou quando houver interrupção do uso por mais de uma semana, pressione a válvula 2ou 3 vezes até notar uma névoa fina sendo liberada. Isto promove o preenchimento interno da válvula ?pump? para maior precisãoda dose; - Tape uma narina com os dedos e posicione a extremidade da válvula ?pump? próxima da outra narina, mantendo o frasco sempreem posição vertical. A válvula ?pump? não deve ser introduzida no interior da narina para evitar contaminação; - Pressione o frasco firme e rapidamente. Aplique o número de jatos conforme a dose recomendada. Respire através da boca e repitao procedimento na outra narina; - Terminada a administração, limpe a válvula ?pump? com papel absorvente. Não use água para limpá-la porque acelera adegradação do medicamento; - Recoloque a tampa de proteção para guardar o medicamento. Se o paciente deixou de administrar uma dose, deverá fazê-la o quanto antes e, administrar a dose seguinte como de costume, isto é,na hora regular e sem dobrar a dose.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Não foram relatadas reações adversas ao uso do medicamento até o momento. Caso ocorra a utilização de doses excessivas domedicamento recomenda-se a imediata supervisão médica do paciente. Notificação de Evento Adverso Para a avaliação contínua da segurança do medicamento é fundamental o conhecimento de seus eventos adversos. Notifiquequalquer evento adverso ao SAC EMS S/A (0800 191914 ou www.ems.com.br). Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível emwww.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Não foram relatados casos de superdose até o momento.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

III- DIZERES LEGAIS

Registro MS-1.0235.0588 Farmacêutico Responsável: Dr. Ronoel Caza de Dio - CRF-SP 19.710

EMS S/A

Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença, Km 08, Chácara Assay

CEP

13186-901 - Hortolândia/SP CNPJ nº. 57.507.378/0003-65 Indústria Brasileira

SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR, NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS PROCURE ORIENTAÇÃOMÉDICA.

EMS S/A

0800 191914

www.ems.com.br

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

Bousquet J. Effects of a nasal solution of N-acetylcysteine on inflammatory mediators in patients suffering from perennial allergicrhinitis. Single centre, randomised, double blind, placebo-controlled study. Study Report - Protocol W: 7117KAOF01. ZambonFrance. 2000. 77 páginas.

Histórico de alteração para a bula
Número do
Nome do
Data da
Data de

Itens alteradosexpedienteassuntonotificação/petiçãoaprovaçãoda petiçãoNão houvealteração no texto(10457) ?de bula.SIMILAR ?SubmissãoNAInclusão Inicial deeletrônica apenasTexto de Bulaparadisponibilização dotexto de bula noBulário eletrônicoda ANVISA.Fluiteína (acetilcisteína)EMS S/AGranulado ? 100 mg, 200 mg e 600 mgXarope ? 20 mg/mL e 40 mg/mL

I ? IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Fluiteína acetilcisteína

APRESENTAÇÕES

Uso adulto: Granulado para solução oral 200 mg. Embalagem com 16 envelopes de 5 g. Granulado para solução oral 600 mg. Embalagem com 16 envelopes de 5 g. Xarope para uso oral 40 mg/mL. Embalagem com 120 mL + copo dosadorUso pediátrico: Granulado para solução oral 100 mg. Embalagem com 16 envelopes de 5 g.Xarope para uso oral 20 mg/mL. Embalagens com 100 mL e 120 mL + copo dosador

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS

COMPOSIÇÃO

Granulados Cada envelope de 5 g do granulado de 100 mg contém: acetilcisteína.................................................................................................................................................................................. 100 mg excipiente*.............................................................................................................................................................................................5 g*sacarina sódica, essência de laranja pó, corante amarelo crepúsculo 6, corante alumínio laca amarelo crepúsculo 6, dióxido desilício, sacaroseCada envelope de 5 g do granulado de 200 mg contém: acetilcisteína.................................................................................................................................................................................. 200 mg excipiente*.............................................................................................................................................................................................5 g*sacarina sódica, essência de laranja pó, corante amarelo crepúsculo 6, corante alumínio laca amarelo crepúsculo 6, dióxido desilício, sacaroseCada envelope de 5 g do granulado de 600 mg contém: acetilcisteína...................................................................................................................................................................................600 mg excipiente*.............................................................................................................................................................................................5 g *sacarina sódica, essência de laranja pó, corante amarelo crepúsculo 6, corante alumínio laca amarelo crepúsculo 6, dióxido desilício, sacarose.Xaropes Cada 1 mL de xarope pediátrico contém: acetilcisteína.....................................................................................................................................................................................20 mg veículo* q.s.p.................................................................................................................................................................................... 1 mL*excipiente: hietelose, sacarina sódica, ciclamato de sódio, propilparabeno, metilparabeno, hidróxido de sódio, essência deframboesa, edetato dissódico di-hidratado, propilenoglicol, água purificada.Cada 1 mL de xarope adulto contém: acetilcisteína.....................................................................................................................................................................................40 mgveículo* q.s.p.....................................................................................................................................................................................1 mL *excipiente: hietelose, sacarina sódica, ciclamato de sódio, propilparabeno, metilparabeno, hidróxido de sódio, essência deframboesa, edetato dissódico di-hidratado, propilenoglicol, água purificada.Conteúdo de sacarose, e sacarina sódica por apresentação:

Quantidade por envelope (5 g) e xarope (por mL):

USO

Apresentação

SACAROSE SACARINA SÓDICA


Granulado 200 mg4,714 g8,00 mgADULTOGranulado 600 mg4,314 g8,00 mgXarope 40 mg/mL-3,00 mgGranulado 100 mg4,814 g8,00 mgPEDIÁTRICO (Crianças acima de 2 anos)Xarope 20 mg/mL-3,00 mg

II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Este medicamento é indicado quando se tem dificuldade para expectorar e há muita secreção densa e viscosa, tais como: bronquitecrônica e suas exacerbações, enfisema, doença pulmonar obstrutiva crônica, bronquite aguda, pneumonia, colapsopulmonar/atelectasia, fibrose cística/mucoviscidose. Também é indicado como antídoto na intoxicação acidental ou voluntária porparacetamol.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Bronquite aguda Um estudo multicêntrico, prospectivo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo avaliou a eficácia de acetilcisteína 200 mg3x/dia via oral formulação granulada por 10 dias no tratamento de 215 pacientes com bronquite aguda. Os participantes foramdivididos em três grupos de acordo com a presença ou ausência de doenças respiratórias crônicas (Brocard H. e cols, 1980). Osparâmetros avaliados (volume e viscosidade da secreção respiratória, intensidade da tosse e pico de fluxo expiratório) evidenciaramresultados favoráveis ao uso de acetilcisteína de modo significativo, em especial no grupo de participantes com bronquite aguda semdoença respiratória crônica prévia. Ressalta-se entre os dados do estudo o aumento inicial e transitório significativo de secreçãorespiratória entre os pacientes que utilizaram acetilcisteína. Entre os pacientes tratados apenas com antibióticos no grupo placebo,houve declínio gradual do volume de secreção desde o início do tratamento. Isso reforça a hipótese do efeito positivo de drenagemda secreção devido à fluidificação pelo uso de acetilcisteína (Brocard H. e cols, 1980). Bronquite crônica Pacientes com bronquite crônica foram avaliados em um estudo multicêntrico, prospectivo randomizado, duplo-cego e controladopor placebo e, neste estudo foram incluídos 744 pacientes. Os parâmetros estudados foram: quantidade e viscosidade da secreçãorespiratória, dificuldade de expectoração, intensidade da tosse e episódios de exacerbação em um período de 6 meses. Os resultadospositivos foram estatisticamente significantes em favor do grupo que usou acetilcisteína 200 mg 2x/dia formulação granulada viaoral em todos os itens analisados (Multicenter Study Group, 1980). Um outro estudo foi realizado em pacientes com bronquite crônica. Este estudo aberto e não comparativo avaliou 1392 pacientes(por protocolo) com diagnóstico de bronquite crônica em uso de acetilcisteína 200 mg 3x/dia formulação granulada via oral por 2meses. Foram analisados viscosidade e aspecto da secreção respiratória, dificuldade de expectoração e intensidade da tosse(Tattersall A. B. e cols, 1983). Após 2 meses de tratamento com acetilcisteína, observou-se uma melhoria na viscosidade da expectoração em 80% dos casos, docaráter da expectoração em 59%, da dificuldade para expectorar em 74% e da gravidade da tosse em 71%. Os resultados confirmama eficácia da acetilcisteína sobre os parâmetros relacionados com a hipersecreção brônquica. Para além de toda a sintomatologiaclínica referida, o desenvolvimento da bronquite crônica é frequentemente associado à existência de exacerbações agudasrecorrentes do seu processo brônquico, as quais determinam um agravamento da referida sintomatologia (Tattersall A. B. e cols,1983). A microbiota existente na secreção respiratória foi avaliada em um estudo aberto com 22 fumantes sem bronquite crônica, 19fumantes com bronquite crônica e doença pulmonar obstrutiva crônica e 14 não fumantes saudáveis, através de broncoscopia ecultura de escovado brônquico com escova protegida. O uso de acetilcisteína por via oral foi considerado na análise. Não severificou diferença estatisticamente significante em faixas mais baixas na porcentagem de indivíduos com cultura positiva entre osgrupos. Entre os fatores analisados, o uso de acetilcisteína via oral foi o único fator independente a influenciar os resultadosbacteriológicos. O grupo de pacientes com obstrução crônica das vias aéreas em uso de acetilcisteína via oral teve uma porcentagemmenor estatisticamente significante de culturas bacterianas positivas quando comparado ao mesmo grupo que não fazia uso damedicação (Riise GC e cols, 1994). A acetilcisteína na pediatria A acetilcisteína em crianças foi avaliada em um estudo prospectivo, randomizado, duplo-cego e controlado por placebo. Este estudoavaliou a acetilcisteína via oral em 50 crianças com infecção aguda das vias respiratórias. Além do tratamento com antibiótico, ascrianças recebiam acetilcisteína via oral na forma granulada com dose ajustada para idade (100 mg até 2 anos, 200 mg entre 2 e 4anos e 300 mg acima de 4 anos) ou placebo por 6 dias. Verificaram-se diferenças estatisticamente significantes dos parâmetrosestudados (febre, ruídos respiratórios e tosse) em favor do uso da acetilcisteína (Biscatti G. e cols, 1972). Intoxicação por paracetamol Diversos estudos clínicos realizados mostraram o efeito protetor da acetilcisteína sobre o fígado dos pacientes intoxicados porparacetamol (Petterson R.G. e cols, 1977; Prescott L.F. e cols, 1977, 1981; Rumack B.H. e cols, 1981; Harrison P.H. e cols, 1990). Um estudo retrospectivo descreve o desfecho de 2540 pacientes suspeitos de overdose de paracetamol. Os pacientes foram tratadoscom uma dose oral inicial de 140mg/kg de acetilcisteína seguida por doses de 70 mg/kg a cada 4 horas por 3 dias. Hepatoxicidadefoi verificada em 6,1% dos pacientes que tiveram o esquema de tratamento de acetilcisteína por via oral iniciado até 10 horas após aingestão de paracetamol e em 26,4% dos pacientes quando a acetilcisteína foi iniciada entre 10 e 24 horas. Entre os pacientes de altorisco que tiveram o esquema de acetilcisteína iniciado entre 16 e 24 horas após a ingestão de paracetamol, 41% desenvolveramhepatoxicidade. Quando iniciada até 8 horas após a ingestão de paracetamol, a acetilcisteína exerceu efeito hepatoprotetorindependente da concentração sérica de paracetamol (Smilkstein MJ. e cols, 1988). Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC) Um estudo prospectivo randomizado, duplo-cego, duplo-mascarado, controlado por placebo avaliou 123 pacientes com exacerbaçãoaguda de DPOC. Duas doses de acetilcisteína foram utilizadas (1200 mg/dia e 600 mg/dia) com o objetivo principal de avaliar aproporção de pacientes com proteína C reativa (PCR) em níveis normais após 10 dias de tratamento. (Zuin R. e cols, 2005). Entre os pacientes com PCR em níveis aumentados, uma maior proporção estatisticamente significante de pacientes que tomaramacetilcisteína tiveram seus níveis séricos de PCR normalizados após 10 dias. O uso de 1200 mg/dia de acetilcisteína foi mais eficazque o uso de 600 mg/dia. Ambas as dosagens foram mais eficazes que placebo na melhora clínica e de função pulmonar avaliadapor pico de fluxo expiratório. É especulado que o efeito de acetilcisteína nos marcadores inflamatórios pode ser devido àspropriedades mucolítica e antioxidante (Zuin R. e cols, 2005). Fibrose Cística Pacientes com fibrose cística foram avaliados em um estudo aberto com 76 pacientes entre crianças e adultos. Este estudo analisou autilização de acetilcisteína via oral em doses variadas de acordo com a idade após a utilização de acetilcisteína inalatória por pelomenos 1 ano (Stephan U. e cols, 1980). Foram analisados aspectos como tosse, características da secreção respiratória, radiografia de tórax e percentis de peso e altura.Concluiu-se que após a troca da via de administração da acetilcisteína de inalatória para oral: - Os sintomas respiratórios melhoraram ou se mantiveram inalterados; - A acetilcisteína via oral pode substituir a via inalatória quando o tratamento não estiver se mostrando eficaz; - Mesmo que o tratamento via inalatória esteja sendo eficaz, o tratamento via oral é pelo menos não inferior; - A administração via oral tem vantagens relacionadas à facilidade de aplicação da medicação, menor custo e ausência dos eventosadversos comuns às medicações de uso inalatório.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica O princípio ativo do Fluiteína é a acetilcisteína, que exerce intensa ação mucolítico-fluidificante das secreções mucosas emucopurulentas, despolimerizando os complexos mucoproteicos e os ácidos nucléicos que dão viscosidade ao escarro e às outrassecreções, além de melhorar a depuração mucociliar. Estas atividades tornam Fluiteína particularmente adequado para otratamento das afecções agudas e crônicas do aparelho respiratório caracterizadas por secreções mucosas e mucopurulentas densas eviscosas. Além disso, a acetilcisteína exerce ação antioxidante direta, sendo dotada de um grupo tiol livre (-SH) nucleofílico em condições deinteragir diretamente com os grupos eletrofílicos dos radicais oxidantes. De particular interesse é a recente demonstração de que aacetilcisteína protege a alfa-1-antitripsina, enzima inibidora da elastase, de ser inativada pelo ácido hipocloroso (HClO), potenteagente oxidante que é produzido pela enzima mieloperoxidase dos fagócitos ativados. A estrutura da sua molécula lhe permite, alémdisso, atravessar facilmente as membranas celulares. No interior da célula, a acetilcisteína é desacetilada, ficando assim disponível aL-cisteína, aminoácido indispensável para a síntese da glutationa (GSH). O GSH é um tripeptídio extremamente reativo que seencontra difundido por igual nos diversos tecidos dos organismos animais e é essencial para a manutenção da capacidade funcionale da integridade da morfologia celular, pois é o mecanismo mais importante de defesa intracelular contra os radicais oxidantes (tantoexógenos como endógenos) e contra numerosas substâncias citotóxicas, incluindo o paracetamol. O paracetamol exerce sua ação citotóxica pelo empobrecimento progressivo de GSH. A NAC desempenha seu principal papelmantendo níveis adequados de GSH, contribuindo, assim para a proteção celular. Portanto a NAC é um antídoto específico paraintoxicação por paracetamol. Farmacocinética - Absorção Em humanos, a acetilcisteína é completamente absorvida após administração oral. Devido ao metabolismo na parede intestinal e oefeito de primeira passagem, a biodisponibilidade da acetilcisteína ingerida oralmente é muito baixa (cerca de 10%). Não foramreferidas diferenças entre as várias formas farmacêuticas. Em pacientes com diferentes doenças respiratórias ou cardíacas, aconcentração máxima no plasma é obtida entre uma e três horas após a administração e, os níveis permaneceram elevados por umperíodo de 24 horas. - Distribuição A acetilcisteína é distribuída na forma não metabolizada (20%) e metabolizada - ativa (80%) e, pode se encontrada principalmenteno fígado, rins, pulmões e secreções brônquicas. O volume de distribuição da NAC varia de 0,33 a 0,47 L/kg. A ligação às proteínas é de cerca de 50% após 4 horas da administraçãoda dose e cai para 20% em 12 horas. - Metabolismo A NAC passa por um metabolismo rápido e extensivo na parede intestinal e fígado após a administração oral. - Excreção O composto resultante, cisteína, é considerado o metabólito ativo. Após essa fase de transformação, a acetilcisteína e a cisteínacompartilham a mesma via metabólica. O clearance renal pode representar cerca de 30% do clearance total do organismo. Após a administração oral a meia vida terminal deNAC total é de 6,25 h.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Este medicamento é contraindicado para pacientes com histórico de hipersensibilidade conhecida à acetilcisteína e/ou demaiscomponentes de sua formulação. Categoria B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgiãodentista. Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 2 anos.

5. ADVERTÊNCIA E PRECAUÇÕES

A presença de odor sulfúreo (enxofre) não indica alteração no medicamento, pois é característico do princípio ativo contido nomesmo. É recomendada precaução quando utilizado por pacientes com úlcera péptica ou histórico de úlcera, especialmente no caso deadministração concomitante a outros medicamentos com conhecido efeito irritativo à mucosa gástrica. A administração de acetilcisteína, principalmente no início do tratamento, pode fluidificar a secreção brônquica e aumentar seuvolume. Se efetivamente o paciente não conseguir expectorar, deve ser realizada a drenagem postural, aspiração brônquica e/ououtras medidas de drenagem de secreção. Uso em idosos Devem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento, salvo em situações especiais. Uso pediátrico Agentes mucolíticos podem induzir obstrução respiratória em crianças abaixo de 2 anos. Devido às características fisiológicas dasvias aéreas nessa faixa etária, a habilidade de expectorar pode ser limitada. Portanto agentes mucolíticos não devem ser utilizadosem crianças com menos de 2 anos de idade. Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 2 anos. Pacientes portadores de asma brônquica Devem ser rigorosamente monitorados durante o tratamento; se ocorrer broncoespasmo, suspender a acetilcisteína imediatamente einiciar tratamento adequado. O paciente que utiliza Fluiteína pode dirigir e operar máquinas, pois o medicamento não diminui aatenção e o estado de vigília do paciente. Gravidez e lactação Há escassez de dados clínicos sobre mulheres expostas à acetilcisteína durante a gravidez. Estudos com animais não sugeremnenhum efeito nocivo, direto ou indireto, sobre a gravidez, desenvolvimento embriônico-fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal. Não há informações disponíveis sobre a excreção pelo leite materno. O produto só deve ser usado durante a gravidez e lactação depois de cuidadosa avaliação de risco-benefício. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista. Atenção pacientes sob dietas restritivas de sódio: Fluiteína em todas as apresentações de uso oral adulto e pediátrico contém sódio. Fluiteína granulado de 100 mg, 200 mg e 600 mg: Atenção diabéticos: Este medicamento contém SACAROSE (açúcar).Pacientes com problemas hereditários de intolerância à frutose, má absorção da glicose-galactose ou insuficiência de sacarase-
isomaltase não devem tomar este medicamento. Fluiteína xarope 20 mg/mL e 40 mg/mL contém p-hidroxibenzoato (metilparabeno e propilparabeno). Estas substâncias podemcausar reações alérgicas (possivelmente tardias).

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Os estudos de interação foram realizados apenas em adultos. Fluiteína não deve ser administrado concomitantemente com fármacos antitussígenos, pois a redução do reflexo tussígeno podelevar ao acúmulo de secreções brônquicas. O uso de carvão ativado pode reduzir o efeito de Fluiteína. Dissolução de formulações de acetilcisteína com outros medicamentos não é recomendada. Relatos de inativação de antibióticos com acetilcisteína foram encontrados apenas em estudos ?in vitro? onde as substâncias forammisturadas diretamente. Portanto quando o tratamento com antibiótico oral for necessário é recomendado o uso de acetilcisteína oral2 horas antes ou depois da administração. A administração concomitante de nitroglicerina e acetilcisteína causam hipotensão significante e, aumento da dilatação da artériatemporal. Se houver necessidade de tratamento concomitante com nitroglicerina e acetilcisteína, os pacientes devem sermonitorados, pois pode ocorrer hipotensão, inclusive grave, devendo-se ter atenção para a possibilidade de cefaleias Alterações de exames laboratoriais A acetilcisteína pode interferir no método de ensaio colorimétrico de mensuração do salicilato e interferir também, no teste decetona na urina. Interações com alimentos Até o momento não foi relatada interação entre Fluiteína e alimentos.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Fluiteína granulados: válido por 24 meses. Manter à temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco.Fluiteína xaropes: válido por 24 meses. Manter à temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.Fluiteína xarope após aberto, válido por 14 dias Fluiteína granulado apresenta-se sob a forma de pó laranja, solto, homogêneo, sem grumos com sabor e odor de laranja.Fluiteína xarope apresenta-se através de uma solução límpida, incolor, com sabor e odor de framboesa, isento de partículas eimpurezas.Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Modo de Usar Fluiteína deve ser administrado somente por via oral. Fluiteína granulados devem ser dissolvidos em meio copo d?água à temperatura ambiente e, ingerido em seguida. Não se deveguardar a solução obtida. Posologia De maneira geral a posologia de Fluiteína é de 9 a 15 mg/kg/dia. Nas formas agudas, o período de tratamento é de 5 a 10 dias; nas formas crônicas, pode-se dar continuidade ao tratamento poralguns meses, a critério médico.

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Afecções pulmonares Pediátrico (crianças acima de 2 anos):

Fluiteína xarope pediátrico e granulado de 100 mg:Idade
Dose
Freqüência

2 a 4 anos100 mg (5 mL ou 1 envelope do granulado)2 a 3 vezes ao dia ou a critério médicoAcima de 4 anos100 mg (5 mL ou 1 envelope do granulado)3 a 4 vezes ao dia ou a critério médicoAdultos:

Fluiteína xarope adulto, granulados de 200 mg e 600 mg de maneira geral, 600 mg ao dia, conforme as seguintes recomendações:Apresentação

Dose
Freqüência

Xarope 40 mg/mL600 mg (15 mL)1 vez ao dia, de preferência à noiteGranulado 200 mg200 mg (1 envelope do granulado)2 a 3 vezes ao diaGranulado 600 mg600 mg (1 envelope do granulado)1 vez ao dia, de preferência à noiteIndicações específicas para adultos e crianças: - Complicação Pulmonar da Fibrose Cística Crianças acima de 2 anos de idade: 200 mg (10 mL de xarope pediátrico ou 2 envelopes de 100 mg) a cada 8 horas; Adultos: 200 mg (5 mL de xarope adulto ou 1 envelope de 200 mg) a 400 mg (10 mL de xarope adulto ou 2 envelopes de 200 mg) acada 8 horas. A critério médico, as doses acima podem ser aumentadas até o dobro. - Intoxicação acidental ou voluntária por paracetamol Por via oral, dose inicial de 140 mg/kg de peso corpóreo o mais rápido possível, dentro de 10 horas da ingestão do agente tóxico,seguidas de doses únicas de 70 mg/kg de peso corpóreo a cada 4 horas, por 1-3 dias. 9. REAÇÕES ADVERSASFluiteína é bem tolerado, mas como qualquer outro medicamento pode apresentar reações adversas. Reações incomuns (> 1/1.000 e < 1/100): hipersensibilidade, cefaleia, zumbido nos ouvidos, taquicardia, vômito, diarreia,estomatite, dor abdominal, náusea, urticária, exantema, angioedema, prurido, pirexia (aumento da temperatura corpórea), ehipotensão. Reações raras (> 1/10.000 e < 1.000): broncoespasmo, dispneia e dispepsia. Reações muito raras (< 1/10.000): choque anafilático, reação anafilática/ anafilactóide e hemorragia. Reação com frequência desconhecida: edema de face.
Em casos raríssimos houve relato de reações severas da pele, como síndrome de Stevens-Johnson e síndrome de Lyell, com relaçãotemporal com a administração da acetilcisteína. Na maioria dos casos havia envolvimento provável de pelo menos uma droga co-
suspeita na provocação da síndrome muco-cutânea relatada. Por isso, é preciso consultar o médico assim que ocorrer alguma novaalteração na pele ou em membranas mucosas, e a acetilcisteína deve ser interrompida imediatamente. Também já foi descrita redução da agregação plaquetária com o uso da acetilcisteína. O significado clínico desta alteração ainda nãoestá estabelecido. Se for observada qualquer outra reação não descrita nesta bula, informe seu médico. Notificação de Evento Adverso Para a avaliação contínua da segurança do medicamento é fundamental o conhecimento de seus eventos adversos. Notifiquequalquer evento adverso ao SAC EMS S/A (0800 191914 ou www.ems.com.br) Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível emwww.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Até o momento não houve relato de nenhum caso de superdosagem para formas farmacêuticas orais de acetilcisteína.Voluntáriossaudáveis receberam 11,6 g de acetilcisteína diariamente por três meses sem ocorrência de qualquer evento adverso sério. Dosesacima de 500 mg de NAC/kg de peso foram bem toleradas sem nenhum sintoma de envenenamento. A superdosagem pode levar a sintomas gastrintestinais, como náusea, vômito e diarreia. Não há antídoto específico para a acetilcisteína e o tratamento é sintomático. Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

III- DIZERES LEGAIS

Registro MS-1.0235.0588 Farmacêutico Responsável: Dr. Ronoel Caza de Dio - CRF-SP 19.710

EMS S/A

Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença, Km 08, Chácara Assay

CEP

13186-901 - Hortolândia/SP CNPJ nº. 57.507.378/0003-65 Indústria Brasileira

SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR, NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS PROCURE ORIENTAÇÃOMÉDICA.

EMS S/A

0800 191914

www.ems.com.br

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

Biscatti G, et al. Ricerca controllata sugli effetti clinici dell acetilcisteine per via orale nelle infezione respiratorie in pediatria. Minerva Pediatr. 1972 Jul 28;24 (26):1075-84. Brocard H, et al. Etude multicentrique en doublé aveugle avec acetylcisteine orale vs placebo. Eur J Respir Dis Suppl. 1980;111:65-
9 Harrison P.H. et al: Improvement outcome of paracetamol-induced fulminant hepatic failure by late administration ofacetylcysteine". The Lancet. June 30,1990. Multicenter Study Group. Long-term oral acetylcysteine in chronic bronchitis. a double-blind controlled study. Eur J Respir DisSuppl. 1980;111:93-108. Peterson RG, Rumack BH.Treating acute acetaminophen poisoning with acetylcysteine.JAMA. 1977 May 30;237(22):2406-7. Prescott LF, et al. Treatment of paracetamol (acetaminophen) poisoning with N-acetylcysteine. Lancet. 1977 Aug 27;2(8035):432-4. Prescott LF. Treatment of severe acetaminophen poisoning with intravenous acetylcysteine. Arch Intern Med. 1981 Feb 23;141(3Spec No):386-9. Riise GC, et al. The intrabronchial microbial flora in chronic bronchitis patients: a target for N-acetylcysteine therapy? Eur Respir J.1994 Jan;7(1):94-101. Rumack BH, et al. Acetaminophen overdose. 662 cases with evaluation of oral acetylcysteine treatment. Arch Intern Med. 1981 Feb23;141(3 Spec No):380-5. Smilkstein MJ, et al. Efficacy of oral N-acetylcysteine in the treatment of acetaminophen overdose. Analysis of the nationalmulticenter study (1976 to 1985). N Engl J Med. 1988 Dec 15;319 (24):1557-62. Stephan U, et al. Acetylcysteine in the oral mucolytic treatment of cystic fibrosis. Eur J Respir Dis Suppl. 1980;111:127-31. Tattersall AB, et al. Acetylcysteine (Fabrol) in chronic bronchitis--a study in general practice. J Int Med Res. 1983;11(5):279-84. Zuin R, et al. High-dose N-acetylcysteine in patients with exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease. Clin DrugInvestig. 2005;25(6):401-8.

Histórico de alteração para a bula
Número do
Nome do
Data da
Data de

Itens alteradosexpedienteassuntonotificação/petiçãoaprovaçãoda petiçãoNão houvealteração no texto(10457) ?de bula.SIMILAR ?Submissão0570233/13-0Inclusão Inicial deeletrônica apenas15/07/201315/07/2013Texto de Bulaparadisponibilização dotexto de bula noBulário eletrônicoda ANVISA.(10450) ?Inclusão da frase:SIMILAR ??Fluiteína XaropeNotificação deapós aberto, válidoAlteração depor 14 dias?Texto de Bula


DEFINIÇÕES MÉDICAS
  1. Acetilcisteína: Derivado N-acetil da cisteína. ?? usado como um agente mucolítico para reduzir a viscosidade das secreções mucosas.
  2. Bactéria: Organismo unicelular, capaz de auto-reproduzir-se. Existem diferentes tipos de bactérias, classificadas segundo suas características de crescimento (aeróbicas ou anaeróbicas, etc.), sua capacidade de absorver corantes especiais (Gram positivas, Gram negativas), segundo sua forma (bacilos, cocos, espiroquetas, etc.). Algumas produzem infecções no ser humano, que podem ser bastante graves.
  3. Edema: Acúmulo anormal de líquido nos espaços intercelulares dos tecidos ou em diferentes cavidades corporais (peritôneo, pleura, articulações, etc.).
  4. Febre: Elevação da temperatura corporal acima de um valor normal, estabelecido entre 36,7ºC e 37ºC, quando medida na boca.
  5. Hemorragia: Perda de sangue para um órgão interno (tubo digestivo, cavidade abdominal) ou para o exterior (ferimento arterial). De acordo com o volume e velocidade com a qual se produz o sangramento uma hemorragia pode produzir diferentes manifestações nas pessoas, desde taquicardia, sudorese, palidez cutânea, até o choque.
  6. Taquicardia: Aumento da freqüência cardíaca. Pode ser devido a causas fisiológicas (durante o exercício físico ou gravidez) ou por diversas doenças como sepse, hipertireoidismo e anemia. Pode ser assintomática ou provocar palpitações (ver).
  7. Rinite: Inflamação da mucosa nasal, produzida por uma infecção viral ou reação alérgica. Manifesta-se por secreção aquosa e obstrução das fossas nasais.
  8. Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.
  9. Urticária: Reação alérgica manifestada na pele como elevações pruriginosas, acompanhadas de vermelhidão da mesma. Pode afetar uma parte ou a totalidade da pele. Em geral é autolimitada e cede em pouco tempo, podendo apresentar períodos de melhora e piora ao longo de vários dias.

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