TETRALYSAL®

Para que serve TETRALYSAL®

TETRALYSAL® limeciclinaCÁPSULAS150 mg e 300 mg
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TETRALYSAL 150 & 300 limeciclina
Cápsulas

APRESENTAÇÕES:

TETRALYSAL 150 cápsulas: embalagens com 16 unidades.TETRALYSAL 300 cápsulas: embalagens com 8, 16 e 28 unidades.

USO ORAL.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 8 ANOS DE IDADE

COMPOSIÇÃOTETRALYSAL 150

limeciclina (expressa como tetraciclina base) ............................................................ 150mg *Excipiente (lactose, amido, dióxido de silício, estearato de magnésio)...........qsp..... 1 cápsula* 150mg de tetraciclina equivalem a 226mg de limeciclina.
Composição da cápsula nº 1 (utilizada para TETRALYSAL 150): gelatina, dióxido de titânio E171,eritrosina E127, amarelo quinolina E104.

TETRALYSAL 300

limeciclina (expressa como tetraciclina base)............................................................ 300mg**Excipiente (dióxido de silício, estearato de magnésio) ....................................qsp...... 1 cápsula** 300mg de tetraciclina equivalem a 452 mg de limeciclina.
Composição da cápsula nº zero (utilizada para TETRALYSAL 300): gelatina, dióxido de titânio E171,dióxido de enxofre, eritrosina E127, amarelo quinolina E104 e indigotina E132.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES


Tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis às tetraciclinas. Em dermatologia, oproduto é especialmente indicado para o tratamento da acne vulgar (manifestações cutâneas relacionadasao Propionibacterium acnes) e da rosácea, associado ou não ao tratamento tópico específico.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA


A limeciclina em dose única diária de 300 mg/dia apresenta eficácia equivalente à dosagem de 150 mgem duas tomadas diárias, com redução na contagem de lesões inflamatórias de 62% e 56,4%respectivamente, e perfil similar de tolerabilidade.(1)A eficácia e a rapidez de resposta ao tratamento podem ser significativamente melhoradas com o usoconcomitante de retinoides tópicos, que agem sobre os microcomedões, comedões e inflamação.
Um estudo de 12 semanas com 242 pacientes de acne comparou a eficácia e tolerabilidade do usocombinado de limeciclina 300 mg/dia e adapaleno tópico 0,1% (n=118) com limeciclina 300 mg/dia eveículo gel (n=124). O decréscimo na contagem de lesões totais, inflamatórias e não inflamatórias foisignificativamente maior no grupo que utilizou o tratamento combinado. No total, 75,5% dos pacientes no2grupo limeciclina + adapaleno mostrou melhora marcante, quase curado ou curado na semana 12,comparado com 51,8% no grupo que utilizou limeciclina e veículo. (2)O adapaleno tópico pode também ser usado como terapia de manutenção, após o ciclo de tratamento de 3meses com limeciclina 300 mg/dia. (3)(1) Dubertret, L. et al ? The use of lymecycline in the treatment of moderate to severe acne vulgaris:a comparison of the efficacy and safety of two dosing regimens. Eur. J. Dermatol. 2003; 13(1):44-48.(2) Cunliffe, W. J. et al ? Is combined oral and topical therapy better than oral therapy alone inpatients with moderate to moderately severe acne vulgaris? A comparison of the efficacy andsafety of lymecycline plus adapalene gel 0.1% versus lymecycline plus gel vehicle. J. Am. Acad.
Dermatol. 2003; 49: S218-26.(3) Alirezai, M. et al. - Daily treatment with adapalene gel 0.1% maintains initial improvement ofacne vulgaris previously treated with oral lymecycline. Eur. J. Dermatol. 2007; 17 (1): 45-31.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS


Embora o exato mecanismo pelo qual as tetraciclinas reduzem as lesões da acne vulgar não esteja aindaplenamente explicado, o efeito parece resultar em parte da atividade antibacteriana e anti-inflamatória dadroga. Após administração oral, a droga inibe o crescimento de microrganismos susceptíveis,principalmente Propionibacterium acnes, na superfície da pele e reduz a concentração de ácidos graxoslivres no sebum. Esta redução pode ser um resultado indireto da inibição dos microrganismos produtoresde lipase, os quais convertem triglicérides em ácidos graxos livres, ou pode ser um resultado direto dainterferência com a produção de lipase. Os ácidos graxos livres são comedogênicos e favorecem ainflamação. Acredita-se serem a possível causa das lesões inflamatórias como pápulas, pústulas, nódulose cistos da acne. Entretanto, outros mecanismos também parecem estar envolvidos, porque a melhoraclínica da acne vulgar com a terapia oral por tetraciclina não corresponde necessariamente a uma reduçãona flora bacteriana da pele ou a um decréscimo do conteúdo de ácidos graxos livres no sebum.
As tetraciclinas possuem ação bacteriostática nas concentrações disponíveis no plasma e tecidos e sãoeficazes contra micro-organismos intracelulares e extracelulares. O mecanismo de ação se baseia nainibição da síntese de proteína nos ribossomas. As tetraciclinas bloqueiam o acesso de tRNA-aminoacilda bactéria para o complexo mRNA-ribossoma através da ligação da subunidade 30S do ribossoma,evitando a adição de aminoácidos à cadeia peptídica em formação durante a síntese proteica. Quandoadministradas em concentrações terapêuticas, o efeito tóxico limita-se às células bacterianas.
Propriedades farmacocinéticas:Absorção: a absorção é rápida e níveis plasmáticos eficazes são conseguidos em 1 hora após a tomada. Opico plasmático é atingido entre 3 a 4 horas após administração oral. A administração concomitante comalimentos, leite em particular, não modifica significativamente a absorção da limeciclina. Distribuição: a administração oral de 300 mg no adulto proporciona pico plasmático de 1,6 a 4 µg/ml,concentração residual altamente variável (0,29 a 2,19 µg/ml) e meia-vida plasmática de aproximadamente10 horas. A administração repetida resulta em concentração plasmática média estável entre 2,3 e 5,8µg/ml.A ampla difusão intra e extracelular, sob condições normais de dosagem, resulta em concentraçõeseficazes na maioria dos tecidos e fluidos corporais, principalmente pulmões, ossos, músculos, fígado,bexiga, próstata, bile e urina.
Excreção/Eliminação: o produto é excretado principalmente pela urina e secundariamente pela bile.
Cerca de 65% da dose administrada é eliminada em 48 horas. 3

4. CONTRAINDICAÇÕES


Pacientes hipersensíveis a tetraciclinas. Este medicamento é contraindicado para menores de 8 anos de idade, devido ao risco de manchaspermanentes nos dentes e hipoplasia do esmalte. Gravidez e lactação: as tetraciclinas cruzam rapidamente a barreira placentária e são secretadas no leite.O produto não deve ser administrado durante a gravidez e o período de lactação, devido aos efeitos sobrea dentição da criança. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas semorientação médica.Não usar conjuntamente com retinoides orais.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES


Utilizar com cautela em pacientes com insuficiência hepática ou renal. A superdose pode resultar emhepatotoxicidade.
Devido aos riscos de fotossensibilidade, recomenda-se evitar exposição à luz solar direta e à luzultravioleta durante o tratamento, o qual deve ser descontinuado se ocorrerem manifestações eritematosascutâneas. Não se deve utilizar o medicamento depois de expirado o prazo de validade, uma vez que pode ocorreracidose tubular renal (síndrome Pseudo-Franconi), que é rapidamente revertida quando o tratamento édescontinuado.
Interferência com testes de laboratório: a limeciclina pode provocar resultados falso-positivos deglicose na urina. Também pode interferir com determinações fluorimétricas de catecolaminas na urina,resultando em falsas elevações (método de Hingerty). Formulações tamponadas de didanosina podemdiminuir a absorção das ciclinas, devido ao aumento do pH gástrico.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS


O uso concomitante de retinoides orais pode levar a hipertensão intracraniana.A eficácia do tratamento pode ser reduzida se a limeciclina for administrada concomitantemente amedicamentos contendo ferro, ou antiácidos como hidróxidos, óxidos ou sais de alumínio, magnésio oucálcio. Recomenda-se um intervalo mínimo de 2 horas entre a tomada destes medicamentos e alimeciclina.
Pode ocorrer aumento do efeito de anticoagulantes orais do tipo cumarina, com maior risco dehemorragia.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO


O produto deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido do calor e umidade.TETRALYSAL 150 é válido por 24 meses a partir da data de fabricação. TETRALYSAL 300 é válidopor 36 meses a partir da data de fabricação.Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com oprazo vencido. Guarde-o em sua embalagem original.4TETRALYSAL 150 é uma cápsula gelatinosa dura tamanho 1, de cores laranja e amarela.TETRALYSAL 300 é uma cápsula gelatinosa dura tamanho zero, de cores vermelha e amarela.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR


O produto deve ser tomado com um copo de água ou outro líquido. A ingestão com alimentos, leite emparticular, não modifica significativamente a absorção da limeciclina.
Tratamento da acne e da rosácea: 300mg/dia ou 150mg pela manhã e 150mg à noite, durante 12 semanas.A critério médico, pode-se iniciar o tratamento com 300mg/dia durante 10 a 15 dias e então reduzir a dosepara 150mg por dia, ou 300mg em dias alternados. Outras infecções: a posologia habitual é de 600mg/dia.
Em todos os casos, seguir rigorosamente a prescrição do médico.
Pacientes idosos: uso sob acompanhamento médico, não sendo necessário alterar a posologia.
Este medicamento não deve ser aberto ou mastigado.

9. REAÇÕES ADVERSAS


Os efeitos mais comuns (? 1/100 a ? 1/10) são cefaleia e distúrbios gastrintestinais, tais como náusea, dorabdominal e diarréia. Outros efeitos que podem ocorrer: neutropenia, trombocitopenia; distúrbios visuais; glossite, enterocolite,vômito, epigastralgia; pirexia; icterícia; hipersensibilidade, urticária, edema angioneurótico, reaçãoanafilática; aumento das transaminases, fosfatase alcalina e bilirrubina; vertigem, hipertensãointracraniana; rash eritematoso, reações de fotossensibilidade, prurido; síndrome de Stevens Johnson. Alguns eventos adversos relatados com a terapia por tetraciclinas em geral: alteração na coloração dosdentes permanentes e/ou hipoplasia do esmalte se o produto for administrado a crianças menores de 8anos de idade; anemia hemolítica, eosinofilia e outros distúrbios hematológicos; hiperazotemiaextrarrenal, ligada a um efeito antianabólico que pode ser intensificado pela associação com diuréticos.O tratamento deve ser cessado se houver qualquer evidência de pressão intracraniana elevada. Em caso de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária ? NOTIVISA,disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa.index.htm ou para a Vigilância Sanitária Estadual ouMunicipal.10.

SUPERDOSE

:A superdose aguda é rara com antibióticos e não existe um tratamento específico. Caso ocorra, o médicodeve avaliar a necessidade de esvaziamento gástrico, podendo ser instituídas medidas usuais de suporte ealto aporte de líquidos. 5

DIZERES LEGAIS

MS-1.2916.0022Farm. Resp. : Dra. Maria Del Carmen A.S. Alberti - CRF-SP no 14.759Atendimento ao Consumidor ? [email protected] por:LABORATOIRES SOPHARTEX21, Rue du Pressoir28500 Vernouillet - FrançaImportado por:GALDERMA BRASIL LTDA.
Rodovia SP-101 km 9 - Condomínio Tech Town - 13186-904 - Hortolândia ? SPCNPJ 00.317.372/0004-99Venda sob prescrição médica. Esta bula foi aprovada pela ANVISA em 26/12/2012.
Rev136

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USO ADULTO E PEDI?TRICO ACIMA DE 8 ANOS DE IDADE